在当今医学领域，心血管疾病犹如高悬于人类健康之上的达摩克利斯之剑，而血脂异常则是引发这一严重疾病的重要危险因素之一。在血脂调节的 “武器库” 中，他汀类药物无疑是最为关键的 “利器” 之一，其在降低血脂、预防和治疗心血管疾病方面发挥着不可替代的作用。

一、他汀类药物的身世与家族成员

他汀类药物的发展历程犹如一部科技进步的编年史册。自 20 世纪 70 年代末被发现以来，它们不断演变和完善，逐渐形成了一个庞大而有效的药物家族。第一代他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀等，它们的出现为血脂异常的治疗带来了新的曙光。随后，第二代他汀类药物如氟伐他汀在药物代谢特性等方面有所改进。而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等第三代他汀类药物更是青出于蓝而胜于蓝，具有更强的降脂效力和更好的药代动力学特性。这些家族成员虽然各有特点，但都以抑制羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶为共同的作用靶点，开启了血脂调节的新征程。

二、他汀类药物的降脂魔法：作用机制大揭秘

（一）直击胆固醇合成源头

胆固醇在体内的合成是一个复杂而精细的过程，而 HMG-CoA 还原酶则是这一合成路径中的 “限速关卡”。他汀类药物就像是精准的 “钥匙”，能够特异性地与 HMG-CoA 还原酶结合，使其活性受到抑制。这样一来，肝脏细胞内胆固醇的合成便受到了阻碍，犹如工厂的生产线被按下了暂停键。由于肝脏内胆固醇合成减少，细胞会通过一种反馈调节机制，增加细胞膜上低密度脂蛋白受体（LDL-R）的数量和活性。这些 LDL-R 如同一个个 “小抓手”，能够高效地捕捉血液中的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），并将其转运到肝脏细胞内进行分解代谢。如此这般，血液中的 LDL-C 水平就会逐渐降低，从而有效改善血脂状况。例如，在一项针对高胆固醇血症患者的研究中，服用他汀类药物一段时间后，患者血液中的 LDL-C 水平平均下降了 30% - 50%，大大降低了心血管疾病的发病风险。

（二）超越降脂的多面手功效

1.抗炎先锋：炎症在动脉粥样硬化中危害大，他汀类药物是抗炎利器。它可抑制多种炎症因子表达与释放，降低血液中 CRP 水平，有效管控炎症反应。还能阻止炎症细胞于血管壁黏附聚集，减轻血管壁炎症损伤，在 “炎症风暴” 里构建防线，稳定动脉粥样硬化斑块，降低急性心血管事件风险。

2.抗氧化卫士：氧化应激威胁血管内皮健康，他汀类药物化身卫士。它能提升血管内皮细胞内抗氧化酶如 SOD、GSH - Px 活性，及时清除氧化自由基，保护内皮细胞。并且阻止低密度脂蛋白氧化修饰，避免其被巨噬细胞吞噬形成泡沫细胞加速动脉粥样硬化，为内皮细胞铸就 “防护铠甲”，保障内皮正常功能。

3.内皮功能修复大师：血管内皮细胞功能关键，他汀类药物堪称修复大师。它促进内皮细胞合成释放一氧化氮，此为血管舒张关键因子，能开启血管平滑肌舒张之门，扩张血管、增血流量、优血液循环。还可抑制内皮细胞凋亡，助力修复再生，恢复内皮完整性与功能，在心血管疾病治疗中成效显著。

三、他汀类药物在临床舞台上的精彩演绎

（（一）适用场景与治疗目标设定

他汀类药物是血脂异常治疗的关键。适用于高胆固醇血症、混合型高脂血症，以及冠心病、脑卒中的一级和二级预防。一般血脂异常且 LDL - C 超正常范围者，常首选他汀。已患心血管疾病如冠心病者，无论血脂如何，都用于二级预防。有心血管高危因素（高血压、糖尿病等）且 LDL - C 高于阈值者，也需他汀进行一级预防。

治疗目标依风险而定。低危人群 LDL - C 目标在 3.4mmol/L 以下；中危人群降至 2.6mmol/L 以下；高危人群如冠心病、糖尿病患者控制在 1.8mmol/L 以下，极高危如急性冠脉综合征患者力求达 1.4mmol/L 以下，这些基于大量研究与实践，旨在降低心血管发病风险。

（二）药物挑选与剂量抉择的艺术

他汀类药物众多，挑选与确定剂量是临床医生的考量重点。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是强效他汀，能使 LDL - C 大幅下降超 50%，适合血脂严重升高或心血管高风险患者。辛伐他汀、普伐他汀是中效他汀，LDL - C 降幅 30% - 50%，适宜血脂轻度升高或耐受性稍差者。

剂量选择需权衡。他汀剂量增加降脂效果增强，但不良反应风险也上升。医生会综合年龄、性别、肝肾功能、合并疾病等制定个性化方案。多数患者先从常规剂量试用，依疗效与不良反应监测调整。血脂未达标且耐受可谨慎加量；出现肝功能异常、肌肉疼痛等不良反应则减量或换药。联合用药也是策略，如他汀与依折麦布联用，依折麦布抑制肠道胆固醇吸收，协同降脂并减少他汀用量与不良反应风险。

（三）不良反应监测：安全用药的保驾护航

尽管他汀类药物在血脂调节和心血管疾病预防治疗方面表现卓越，但如同任何药物一样，它们也并非完美无缺，在使用过程中可能会出现一些不良反应，这就需要我们时刻保持警惕，做好不良反应监测工作，为安全用药保驾护航。

1.肝功能守望：他汀类药物可致转氨酶升高，ALT 和 AST 是监测指标。部分患者服药后转氨酶轻度升高（不超正常上限 3 倍）常见且多无症状，无需立即停药，密切观察与复查即可。若转氨酶持续超 3 倍，医生会重视，评估肝脏，考虑减量或停药，排查其他肝病因素。多数患者停药或调量后肝功能可恢复，稳定后可从小剂量重启并加强监测。

2.肌肉健康守护：他汀易引发肌肉不良反应，如疼痛、乏力伴 CK 升高。轻度反应减药或停药可缓解。CK 超正常上限 5 倍或出现横纹肌溶解症（虽发生率低但后果严重，可致肾衰竭危及生命）需重视。患者用药期有肌肉不适应速告医生，医生检测 CK 后依结果处理。未达严重程度可暂停用药观察，缓解后换用或调整他汀；确诊横纹肌溶解症需住院积极治疗，补液碱化尿液护肾。

3.其他不良反应关注：他汀还可能引发胃肠道不适（恶心、呕吐、腹泻）及神经系统症状（头痛、头晕、失眠）等少见不良反应。通常较轻微，多数患者可耐受。治疗中若出现，医生会针对性处理。胃肠道不适可调整用药时间为饭后或给予保护剂；神经系统症状明显可换用对其影响小的他汀品种。

他汀类药物作为血脂调节领域的关键 “利器”，以其独特的作用机制、广泛的临床应用和良好的疗效，在心血管疾病的防治战场上立下了赫赫战功。然而，我们在使用这一 “利器” 时，必须充分了解其特性、掌握其使用方法、密切监测不良反应，才能使其在保障人类心血管健康的征程中发挥出最大的效能，为广大患者带来更多的福音，让我们在与心血管疾病的抗争中拥有更强大的武器和更坚实的防线。

作者：鹤壁市人民医院 药学部 张雪娣

专业审核：《健康河南》编辑部

编辑：门靖狄

校对：张红改

终审：高   明

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